Mennesker har brukt prestasjonsfremmende midler like lenge som de har drevet med idrett. Allerede under oldtidens olympiske leker for ca. 2700 år siden inntok atleter ulike matvarer og blandinger som kunne gi dem et forsprang på konkurrentene.
Blant datidens mest populære «doping» var oksetestikler. Oksetestikler skulle etter sigende øke atletenes mandighet og styrke og gjøre enhver idrettsmann «dristig, vågal og sterk som et vilt beist», som den greske legen Aretaios skrev.
Sopp og ulike «magiske» urteekstrakter ble også brukt for å øke idrettsutøvernes utholdenhet og smerteterskel. Ifølge den greske forfatteren Filostratos fra Lemnos hjalp datidens leger gjerne til med å produsere disse midlene.
Thomas Hicks (nr. 20) vant maratonløpet under OL i 1904 på en blanding av brennevin og stryknin.
Doping ble forbudt i 1968
I nyere tid økte bruken av prestasjonsfremmende stoffer spesielt på 1800-tallet, da store idrettsbegivenheter begynte å vinne frem.
En av de mest populære begivenhetene var kappgang, hvor deltakerne måtte tilbakelegge flere hundre kilometer på få dager. Etter sigende inntog Abraham Wood i 1807 en mikstur med opium for å holde seg våken og komme i mål før rivalene.
Også de første seksdagersrittene i sykkelsporten krevde stor utholdenhet, og rytterne inntok bl.a. nitroglyserin for å fullføre så mange runder som mulig på seks dager. Andre populære midler var alkohol og nervegiften stryknin.
Faren for doping ble for alvor synlig da det første kjente dopingdødsfallet fant sted i 1896. Da døde den 27 år gamle syklisten Arthur Linton brått noen måneder etter å ha vunnet sykkelrittet Bordeaux–Paris. Årsaken var en overdose av stoffet efedrin.
Til tross for flere dødsfall ble bruk av doping først forbudt av Den internasjonale olympiske komité i 1968.