Mennesker har brukt prestasjonsfremmende midler like lenge som de har drevet med idrett. Allerede under oldtidens olympiske leker for ca. 2700 år siden inntok atleter ulike matvarer og blandinger som kunne gi dem et forsprang på konkurrentene.
Blant datidens mest populære «doping» var oksetestikler. Oksetestikler skulle etter sigende øke atletenes mandighet og styrke og gjøre enhver idrettsmann «dristig, vågal og sterk som et vilt beist», som den greske legen Aretaios skrev.
Sopp og ulike «magiske» urteekstrakter ble også brukt for å øke idrettsutøvernes utholdenhet og smerteterskel. Ifølge den greske forfatteren Filostratos fra Lemnos hjalp datidens leger gjerne til med å produsere disse midlene.