Heroin ble først produsert i 1874 av britiske C.R. Alder Wright, som eksperimenterte med morfin og forskjellige kjemikalier for å lage et medikament for smertelindring.
Resultatet ble diacetylmorfin, i dag kjent som heroin.
Wrights oppdagelse fikk imidlertid ikke mye oppmerksomhet – før en kjemiker i det tyske legemiddelfirmaet Bayer gjorde det samme funnet ca. 20 år senere.
Bayer markedsførte stoffet i 1898 som en mirakelkur som lindret alle plager. Middelet ble kalt heroin etter greske heros – helt – fordi det angivelig førte til heltemot.
Tross Bayers markedsføring om det motsatte, viste heroin seg å skape en voldsom avhengighet.
Spesielt i Tyskland etter 1. verdenskrig økte heroinmisbruket eksplosivt, og alle deler av befolkningen – inkludert skolebarn, gravide, pensjonister og politifolk – brukte heroin i form av pulver, saft, stikkpiller og til og med tamponger for kvinner.
I løpet av 1920-årene ble misbruket så omfattende at Folkeforbundet – forløperen til FN – grep inn og forbød stoffet.
Antall heroinavhengige var dog allerede enormt, og med forbudet så organiserte kriminelle sitt snitt til å ta over produksjonen og handelen med heroin.
Stoffet flyttet dermed fra apotekhyllene til bakgårdene i de store byene.
Heroin ble særlig populært i jazzklubber, der musikere som Billie Holiday og Ray Charles slet med stort heroinmisbruk.