Allerede i oldtiden skrev den greske legen Hippokrates (460-377 f.Kr.) at bark fra piletrær kunne dempe feber og kurere hodepine.
Omtrent 2200 år senere – i 1763 – fant den engelske presten Edward Stone tilfeldigvis ut at hodepinen hans forsvant når han tygget på små biter av pilebark. Han gjennomførte en rekke eksperimenter som bekreftet mistanken om at piletreet hadde helt spesielle egenskaper.
Stone ga pulverisert pilebark til 50 personer og konkluderte at barken var “svært effektiv til å kurere feber og sporadiske lidelser”.
På 1800-tallet klarte forskerne å identifisere og isolere det smertestillende stoffet salisin fra piletreet, men det var først i 1897 at den tyske kjemikeren Felix Hoffmann klarte å utvikle en syntetisk, praktisk anvendelig utgave av stoffet.
Det farmasøytiske selskapet Bayer markedsførte oppdagelsen i pulverform under navnet Aspirin. I 1914 ble stoffet solgt som hodepinetabletter.
En gammel pakke aspirin, merket med "ikke til eksport".